É sabido que a acetilcolina é um neurotransmissor muito importante e diretamente relacionado com a doença de Alzheimer, porém não é o único. Existe perto de uma centena de outros neurotransmissores que também podem estar envolvidos. Existe um neurotransmissor chamado GLUTAMATO cujo excesso é altamente tóxico para os neurônios. A alta concentração de glutamato promove a entrada anormal de Cálcio no interior do neurônio levando-o a morte. Fica claro que se esse excesso é controlado e bloqueado, automaticamente os neurônios são preservados desse fenômeno. A memantina faz exatamente isso. Impede que os níveis elevados de glutamato atuem sobre a molécula receptora do glutamato no neurônio adjacente evitando o fluxo excessivo de Cálcio que levaria à morte neuronal. |
Ação do Glutamato em uma Sinapse. À esquerda o botão pré-sináptico que na doença de Alzheimer libera moléculas em excesso de glutamato (triângulos vermelhos) permitindo a entrada de grande quantidade de Cálcio (pontos amarelos) no neurônio pós-sináptico que se inunda desse íon com o risco de morte . A memantina (esfera em azul) coloca-se no canal de entrada para o Cálcio no neurônio pós-sináptico bloqueando sua entrada. |
'MOLÉCULA - MEMANTINA'
A memantina não é uma droga nova. Já era comercializada na Alemanha com o nome de Akatinol desde 1980 mas com indicações diferentes e sem ter sido submetida a estudos controlados.
Em 1999 o primeiro trabalho confiável realizado no Instituto Karolinska –Suécia, demonstrou resultados positivos tanto em Alzheimer como em demências vasculares graves (Mini- Exame do Estado Mental - MEEM : 10 em 30).
A memantina foi aprovada pelo FDA como droga específica para o tratamento da doença de Alzheimer em outubro de 2003.
Reisberg ,em 2003, publicou um ensaio multicêntrico impecável com 252 pacientes com Alzheimer (MEEM :3 a 14) com a duração de 28 semanas, incluindo pacientes em fases avançadas.
Em 1999 o primeiro trabalho confiável realizado no Instituto Karolinska –Suécia, demonstrou resultados positivos tanto em Alzheimer como em demências vasculares graves (Mini- Exame do Estado Mental - MEEM : 10 em 30).
A memantina foi aprovada pelo FDA como droga específica para o tratamento da doença de Alzheimer em outubro de 2003.
Reisberg ,em 2003, publicou um ensaio multicêntrico impecável com 252 pacientes com Alzheimer (MEEM :3 a 14) com a duração de 28 semanas, incluindo pacientes em fases avançadas.
Os pacientes que receberam memantina melhoraram o desempenho nas atividades da vida diária, mostraram maior iniciativa, maior participação e interesse social, diminuiram o grau de dependência e houve melhora significante das funções cognitivas. A tolerância foi boa.
Outros ensaios com pacientes portadores de demência vascular em estágios avançados também mostraram benefícios frente ao placebo.
A memantina* é um antagonista do receptor de glutamato (N-methyl-D-aspartato) NMDA. Apresentado em comprimidos de 10mg.
Outros ensaios com pacientes portadores de demência vascular em estágios avançados também mostraram benefícios frente ao placebo.
A memantina* é um antagonista do receptor de glutamato (N-methyl-D-aspartato) NMDA. Apresentado em comprimidos de 10mg.
Inicia-se com ½ comprimido (5mg) pela manhã com o desjejum por uma semana, aumenta-se para 1/2 comprimido duas vezes ao dia ( 10mg) – desjejum e jantar durante 2 semanas, passa-se a 15mg sendo 10mg cedo e 5mg no jantar por 3 semanas e chega-se a dose terapêutica de 20mg ao dia em duas tomadas. Os efeitos colaterais costumam ser leves e incluem: tonturas, cefaléia, obstipação e agitação.
Estudos com pacientes em fase inicial (MEEM :24 e menos) estão em curso. Se os resultados forem positivos, a memantina poderá ser a droga de primeira escolha para o tratamento da doença de Alzheimer.
Alguns autores preconizam o uso associado de donepesila com memantina em pacientes em fases adiantadas.
Um estudo de farmacovigilância na Alemanha sobre o uso de memantina com donepesila, rivastigmina e tacrine mostrou boa tolerância e maior eficácia clínica do que com o tratamento isolado melhorando especialmente a comunicação.
Outro trabalho ,maio de 2003, apresentado na reunião da Associação Americana de Psiquiatria, demonstrou não haver interação da memantina com a donepesila nem alteração da biodisponibilidade das drogas.
A memantina está disponível no Brasil como Ebix.
Estudos com pacientes em fase inicial (MEEM :24 e menos) estão em curso. Se os resultados forem positivos, a memantina poderá ser a droga de primeira escolha para o tratamento da doença de Alzheimer.
Alguns autores preconizam o uso associado de donepesila com memantina em pacientes em fases adiantadas.
Um estudo de farmacovigilância na Alemanha sobre o uso de memantina com donepesila, rivastigmina e tacrine mostrou boa tolerância e maior eficácia clínica do que com o tratamento isolado melhorando especialmente a comunicação.
Outro trabalho ,maio de 2003, apresentado na reunião da Associação Americana de Psiquiatria, demonstrou não haver interação da memantina com a donepesila nem alteração da biodisponibilidade das drogas.
A memantina está disponível no Brasil como Ebix.
Alois Alzheimer
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